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表面活性劑增溶
增溶:? ?在超過CMC的水溶液中加入的乳化劑全都形成膠束,膠束的內部是乳化劑的親油性部分,外側則排列著親水基團。此時若向該體系中加入不溶于水的烴類物質,則有可能形成透明而穩定溶解的體系。這種因乳化劑膠束發生的溶解現象稱為增溶作用。增溶劑指具有增溶能力的表面活性劑,被增溶物質稱為增溶質。
影響增溶的因素
1)增溶劑性質:增溶劑的HLB值:15~18;極性和強極性藥物,非離子型增溶劑HLB愈大,增溶效果越好; 同系物碳鏈越長,CMC越低,增溶量越大(極性低的藥物結果相反); 增溶劑的用量超過CMC時,才能增溶。
2) 增溶質的性質:當增溶質與帶有相反電荷的表面活性劑混合時,在不同配比下可能出現增溶、形成可溶性復合物和不溶性復合物等復雜情況;增溶質與非離子表面活性劑配伍時,pH可明顯影響增溶量。弱酸性藥物在偏酸性下有較大的增溶;弱堿性藥物,則在偏堿性下有更多的增溶;兩性藥物則在等電點時有最大增溶量。被增溶藥物的性質分子量大,增溶量小。
3)溶液的性質:少量電解質加入,增溶量增加,過量會造成鹽析(破壞水化膜,用乙醇或丙酮亦可);
4)電解質能夠降低增溶劑的CMC,使增溶劑在較低的濃度時形成大量膠束而產生增溶作用。另外,電解質還可中和膠束的電荷,增大了膠束內部的有效體積,為藥物提供更多的空間,從而提高增溶效果。
增溶后的穩定性? ?可能與膠束表面性質、結構和膠束締合體的反應性、藥物本身的降解途徑、環境的pH、離子強度等多種因素有關。
溫度對增溶的影響? ①影響膠束的形成②影響增溶質的溶解③影響表面活性劑的溶解度;對于離子表面活性劑,溫度上升主要是增加增溶質在膠束中的溶解度以及增加表面活性劑的溶解度。
影響增溶的因素
1)增溶劑性質:增溶劑的HLB值:15~18;極性和強極性藥物,非離子型增溶劑HLB愈大,增溶效果越好; 同系物碳鏈越長,CMC越低,增溶量越大(極性低的藥物結果相反); 增溶劑的用量超過CMC時,才能增溶。
2) 增溶質的性質:當增溶質與帶有相反電荷的表面活性劑混合時,在不同配比下可能出現增溶、形成可溶性復合物和不溶性復合物等復雜情況;增溶質與非離子表面活性劑配伍時,pH可明顯影響增溶量。弱酸性藥物在偏酸性下有較大的增溶;弱堿性藥物,則在偏堿性下有更多的增溶;兩性藥物則在等電點時有最大增溶量。被增溶藥物的性質分子量大,增溶量小。
3)溶液的性質:少量電解質加入,增溶量增加,過量會造成鹽析(破壞水化膜,用乙醇或丙酮亦可);
4)電解質能夠降低增溶劑的CMC,使增溶劑在較低的濃度時形成大量膠束而產生增溶作用。另外,電解質還可中和膠束的電荷,增大了膠束內部的有效體積,為藥物提供更多的空間,從而提高增溶效果。
增溶后的穩定性? ?可能與膠束表面性質、結構和膠束締合體的反應性、藥物本身的降解途徑、環境的pH、離子強度等多種因素有關。
溫度對增溶的影響? ①影響膠束的形成②影響增溶質的溶解③影響表面活性劑的溶解度;對于離子表面活性劑,溫度上升主要是增加增溶質在膠束中的溶解度以及增加表面活性劑的溶解度。
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